近年来，随着人口老龄化的发展，各种慢性病和亚健康的发病率越来越高，间接导致中老年男性的健康问题日益严重。勃起功能障碍(阳痿，ED)是中老年男性最常见的健康问题之一。随着经济物质的双向改善，中老年男性对ED治疗的需求也在增加。在这种趋势下，近年来国内治疗ED的国产仿制药越来越多，如Gingersildenafil、申都他达拉非等。这些国产仿制药已在国内上市多年，通过仿制药与原研药的一致性评价，具有确切的安全性和疗效。 　　

　　不过有一种国产仿制药，是新药，是阿伐那非。阿伐那非是最新一代磷酸二酯酶抑制剂，其药物分子结构不同于西地那非和他达拉非。Avanafil在药代动力学方面更有优势。除了其高选择性作用药理外，其血药浓度达峰时间、血药浓度峰值、分布体积等参数均优于同类药物。目前国内药品市场上流通的阿伐那非有两个剂量，分别是100mg和200mg。这两种剂量如何选择，对于很多中老年男性来说还是比较模糊的。接下来，文章的重点是分析两种剂量的阿伐那非之间不同的药代动力学差异，目的是指导人们更好地选择适合自身情况的剂量，可根据以下三种情况进行选择： 　　

　　要点1:根据血药浓度峰值(Cmax)的不同来选择。一般口服后，药物需要通过胃肠道吸收，再经肠壁和肝脏代谢，然后进入体循环，最终到达需要治疗的靶器官细胞。因此，药物在血液中的浓度直接关系到药物进入组织的分布速度和程度。理论上，随着药物的不断代谢、吸收和分布，药物在血液中的浓度会达到一个最大值，称为“药物血药浓度峰值”。 　　

　　因此，药物的峰血浓度是药物在血液中的最大浓度，反映了药物的吸收程度和作用强度，与药物对疾病的治疗强度密切相关。一般根据疾病的不同表现，在不考虑其他药代动力学参数对药物作用影响的情况下，峰血浓度高的药物作用强度更强，因此适用于疾病评估明显的患者，而峰血浓度低的药物作用强度较低，因此适用于疾病评估较轻的患者。 　　

　　然而，100毫克和200毫克的阿伐那非的血浆峰浓度有本质上的不同。所以对于中老年男性来说，选择哪种剂量，需要根据病情的严重程度来选择合适的剂量。根据阿伐那非的药代动力学研究，100mg阿伐那非的血药浓度峰值约为1000nmol/L，而200mg阿伐那非的血药浓度峰值超过2000 nmol/L，因此，200mg阿伐那非的药物吸收程度和作用强度均优于100mg阿伐那非。因此，对于病情评估较轻的患者，100mg的阿伐那非剂量仅因其吸收程度和作用强度较低而可以接受。但对于病情评估严重或100mg剂量疗效差的患者，则需要200mg剂量，因为200mg剂量的吸收程度和作用强度更好，改善病情的疗效概率更高。 　　

　　第二点：根据AUC的差异来选择。如上所述，药物口服后被胃肠道吸收，再经肠壁和肝脏代谢，然后进入血液循环进入体内，到达待治疗的靶器官细胞。在这个过程中，药物逐渐被吸收、代谢并分布到组织中。随着时间的推移，血液和组织中的药物浓度会不断增加。在这种情况下，如果我们用积分法计算某一时间点和对应时间点的血药浓度，就会形成一个“曲线区”。药理学将这种“曲线面积”称为药物-时间曲线下的面积，英文为AUC，反映药物到达体循环的总量。曲线下面积越大，药物利用率越高。 　　

　　通常，在一定剂量范围内，不同药物剂量的AUC是不同的。临床上通常利用不同药物剂量的AUC差异来指导不同的患者群体，选择合适的药物剂量或合理调整药物剂量。对于药物利用程度较高的生物，一般推荐的口服药物剂量建议从低剂量开始。但100mg和200mg阿伐那非的AUC不同，说明口服剂量不同，阿伐那非在人体内的最终利用程度也不同。药代动力学研究表明，与45岁左右的中年男性和65岁以上的老年男性相比，非常规口服剂量的Avana的AUC可增加6.8%-10.7%，这与老年男性代谢能力和排泄能力下降有关。 　　

　　作为中老年人，身体各器官都有不同程度的衰退，肝脏的代谢能力和肾脏的排泄能力下降或延缓，吸收能力也有一定程度的下降。因此，在相同剂量下，中老年男性体内的药物浓度相对更高，药物利用程度也相应更高。在这种情况下，服用200mg的阿伐那非可能导致血药浓度过高，增加药物蓄积毒性的风险。因此，建议老年男性，以及部分中老年男性，为降低血药浓度升高和药物蓄积的风险，首选100mg阿伐那非作为治疗疾病的初始剂量。 　　

　　第三点：药理研究表明，阿伐那非最常见的不良反应是面部潮红、头痛、鼻塞等。药物浓度不同，不良反应的发生率和程度也不同。根据Avanafil的上市前安慰剂对照试验研究，100mg 　　

但在另外一项阿伐那非的开放扩展研究试验显示，200mg阿伐那非对比100mg阿伐那非，头痛、潮红和鼻咽炎的发生率、发生程度都有所增加。所以，总的来说，200mg的阿伐那非，不良反应是更明显的，因此如果患者口服100mg阿伐那非已经存在一定的不良反应，那么并不建议中老年男性患者贸然选择200mg阿伐那非，因为这代表着可能出现更明显的不良反应。特别是很多老年男性，由于年龄原因，机体已经存在血管性慢性基础疾病，如果药物剂量过高，不良反应增强，对于原发病的影响、以及健康威胁也有可能增加。

总结综上，根据不同剂量阿伐那非在机体内的药代动力学不同，为大家分析了100mg阿伐那非和200mg阿伐那非其药-时曲线下面积（AUC）、药物血浆峰值浓度（Cmax）和不良反应发生几率的差异，利用这三个差异并结合自身病情的表现形式、轻重程度，可较合理的对应选择出适合自身病情的阿伐那非剂量。但值得注意的是，药物的药代动力学涉及专业知识较多，除了上述指标之外，还有其他相关指标，因此建议综合在医生指导下完成对应剂量的选择，以保障用药安全。