利尿剂是治疗各种原因引起的钠水潴留的药物，临床上广泛使用。利尿剂主要作用于肾脏，促进钠水的排泄，从而达到利尿、消肿、降血压、降颅内压的目的。因此，利尿剂是治疗肾病、心力衰竭、肝硬化和脑血管疾病不可缺少的药物。常用利尿剂根据作用部位、化学结构或作用机制分为以下五类：
脱水酶抑制剂，主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性和HC03-的重吸收，有微弱的利尿作用。代表药物为乙酰唑胺；
袢利尿剂又称高效利尿剂，主要作用于髓袢升支粗段，选择性阻断Na-K-2 C1-co-转运体，增加NaCl的排泄，具有较强的利尿作用。代表药物有呋塞米、托拉塞米；
噻嗪类利尿剂，又称中效利尿剂，主要作用于远曲小管近端，抑制Na-Cl-共转运体，抑制NaCl的重吸收。此外，这类药物对碳酸酐酶也有一定的抑制作用，代表药物有噻嗪类等。
保钾利尿剂，又称低效利尿剂。主要作用于远曲小管和集合管的远端，能拮抗醛固酮的作用，主要通过直接拮抗醛固酮受体(如螺内酯)或通过抑制管腔膜上的Na通道(如氨苯蝶啶和阿米洛利)来实现。其利尿作用较弱，可减少钾的排泄。代表药物有螺内酯、氨苯蝶啶等。
渗透性利尿剂又称脱水药，主要作用于髓袢和肾小管的其他部位。由于这些药物经过肾脏时不易被重吸收，上述部位对水的重吸收减少，水和部分离子的排出增加，产生渗透性利尿作用。代表药物是甘露醇。
