来源：医学之声作者：左秀琴 　　

　　

　　导 语 　　

　　

　　呼吸系统常用药物、用法及注意事项。 　　

　　

　　 　　

　　

　　平喘药 　　

　　

　　用于缓解、消除或预防支气管哮喘。主要适应症为哮喘和喘息性支气管炎。目前，平喘药物可分为六类： 　　

　　

　　肾上腺素受体激动剂 　　

　　

　　茶碱 　　

　　

　　M胆碱受体阻滞剂 　　

　　

　　肾上腺皮质激素 　　

　　

　　肥大细胞膜稳定剂 　　

　　

　　其他人。 　　

　　

　　（一）肾上腺素受体激动药 　　

　　

　　该类药物可刺激肾上腺素能2受体，激活腺苷酸环化酶，使平滑肌细胞内cAMP浓度升高，细胞内Ca2水平降低，从而舒张支气管平滑肌。肾上腺素还能刺激受体，收缩呼吸道粘膜血管，减轻粘膜水肿，有助于改善气道阻塞。这些药物还可以刺激肥大细胞膜上的受体，抑制过敏介质的释放，预防过敏性哮喘的发作。长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上2受体数量减少，疗效降低，引起哮喘反弹，加重病情。因此，该类药物不宜长期连续使用，必要时可与其他平喘药交替使用。 　　

　　

　　肾上腺素 　　

　　

　　肾上腺素对和受体都有强烈的兴奋作用。平喘作用迅速而强烈，但可兴奋心脏的1受体，引起心动过速甚至心律失常。对血管受体的兴奋作用可明显提高收缩压，增加心脏负担，一般不常用。主要用于控制哮喘急性发作，用法为皮下注射给药，数分钟内见效，维持时间为12h。 　　

　　

　　异丙肾上腺素 　　

　　

　　异丙肾上腺素又称喘息，对1和2受体有明显的兴奋作用，对受体几乎没有作用。其对支气管平滑肌的舒张作用强于肾上腺素。口服无效，吸入给药1min起效，可维持12h，主要用于支气管哮喘急性发作。 　　

　　

　　常见的不良反应有：心率加快、心悸，是1受体兴奋心脏引起的。有肌肉震颤，与骨骼肌2受体兴奋有关。反复使用后平喘效果下降，但心脏对药物的反应不下降。因此，任意增加剂量会引起严重的心律失常，甚至心室颤动而死亡。特别是当患者严重缺氧时，心肌更敏感，要特别注意。 　　

　　

　　麻黄碱 　　

　　

　　麻黄碱的作用与肾上腺素相似，但作用较弱。其特点是口服有效，作用缓慢、温和、持久。麻黄碱可以兴奋中枢神经系统，导致失眠，所以很少使用，仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。. 　　

　　

　　沙丁胺醇 　　

　　

　　沙丁胺醇又称沙丁胺醇，对2受体的作用强于1受体，对受体无作用。其平喘作用与异丙肾上腺素相似，心脏兴奋作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效，23h达最大效应，可维持46h。对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统影响小。是目前安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。 　　

　　

　　气雾吸入5min起效，作用最强时间在11.5h，维持34h。 　　

　　

　　茶碱类药物包括茶碱和氨茶碱。 　　

　　

　　（二）茶碱类 　　

　　

　　口服吸收迅速，生物利用度几乎100%。吸收后可分布于细胞内液和外液，90%经肝药酶代谢，10%经尿排出。T1/2儿童约为3.7 h，成人约为7.7 h。 　　

　　

　　【体内过程】 　　

　　

　　【临床应用】的急性哮喘是通过缓慢静脉注射氨茶碱来治疗的，氨茶碱可以缓解气道痉挛，改善通气功能。对于慢性哮喘，茶碱可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态下，由于体内严重缺氧，大量肾上腺素释放，气道-受体对肾上腺素的敏感性降低，使肾上腺素受体激动剂的疗效下降。此时联合应用茶碱类药物可以提高疗效。 　　

　　

　　长期应用主要用于支气管哮喘：可明显改善气短症状，改善肺功能。 　　

　　

　　茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病： 　　

　　

　　可用于心源性哮喘的治疗。 　　

　　

　　茶碱类舒张平滑肌的有效血浆浓度为10g ~ 20g/ml。超过20g/ml会引起毒性反应。恶心、呕吐、头痛、焦虑、失眠、易怒等。在早期是很常见的。茶碱在【不良反应】的生物利用度和消除速度差异很大 　　

　　

异丙溴托铵

　　

异丙溴托铵为阿托品的异丙基衍生物，对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。雾化吸入时，不易从气道吸收，口服也不易从消化道吸收，只在局部发挥舒张平滑肌作用，故没有阿托品样的全身性不良反应，也不影响痰液分泌。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。

　　

（四）糖皮质激素类

　　

糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用。诱导磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的产生，抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸，从而使白三烯及前列腺素的合成减少，使小血管收缩，渗出减少，因而能降低气道反应性。

　　

糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗方法，充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应。但近年来发现长期吸入糖皮质激素s能使气道上皮基底膜变厚，平滑肌增生，不可逆地增加气道反应性。

　　

倍氯米松

　　

本药为地塞米松的衍生物，其局部抗炎作用较前者强数百倍，气雾吸入，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，每日吸入0.4mg与口服强的松龙7.5mg/d的疗效相当。药效高峰在用药后10d出现，故需预先用药。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾，不能发挥作用，故不宜应用。常用量对肾上腺皮质功能无影响。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。

　　

布地萘德

　　

布地萘德系不含卤素的吸入型糖皮质激素(糖皮质激素s)，局部抗炎作用、应用及不良反应与倍氯米松相同。用于控制或预防哮喘发作。对糖皮质激素(糖皮质激素s)依赖型哮喘病人，本药是一个可替代口服激素的较理想的药物。

　　

镇咳药

　　

镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物。

　　

可待因

　　

可待因又称甲基吗啡，是阿片所含的生物碱之一。镇咳作用强度约为吗啡的1/4。可待因(codeine)对咳嗽中枢有较高选择性，镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性比吗啡弱，是目前最有效的镇咳药。主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛，其镇痛作用强度约为吗啡的1/7～1/10。作用持续4～6h，过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状。久用也可成瘾，应控制使用。

　　

喷托维林

　　

又名咳必清，为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，对咳嗽中枢有选择性抑制作用，其强度为可待因的1/3。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌，适用于上呼吸道感染引起的咳嗽。该药偶见轻度头痛、头晕、口干、恶心等不良反应。因有阿托品样作用，青光眼患者禁用。

　　

右美沙芬

　　

又名右甲吗南，为中枢性镇咳药，强度与可待因相等或略强。无镇痛作用，长期服用无成瘾性。治疗量不抑制呼吸，不良反应少见。中毒量时可有中枢抑制作用。

　　

祛痰药

　　

能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。能增加呼吸道分泌，稀释痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状。因此，祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。

　　

氯化铵

　　

口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢，反射性地增加呼吸道腺体分泌使痰液变稀而祛痰。很少单独使用，多配成复方制剂应用。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。

　　

乙酰半胱氨酸

　　

又名痰易净，为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者应慎用。滴入气管可产生大量分泌液，故应及时吸引排痰。雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素混合，以免降低抗生素活性。

　　

溴己新

　　

又名必消痰，可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌，使痰的粘稠度降低，痰液变稀而易于咳出，另外还有镇咳作用，适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。少数患者用药后可产生恶心、胃部不适，偶见血清氨基转移酶升高。溃疡病及肝功不良患者慎用。