进入冬季以来，哮喘也进入了高发季节。哮喘一旦发作，就会出现气短、咳嗽、喘息等症状，严重影响患者的生活质量。虽然目前哮喘不能完全治愈，但通过合理应用药物，临床症状仍可得到有效控制。今天和大家聊聊氨茶碱，一种用来治疗哮喘的经典老药。 　　

　　其实氨茶碱抗哮喘的药理作用主要来自茶碱，但由于茶碱不易溶于水，所以没有注射型。后来研究人员发现乙二胺可以增强茶碱的水溶性，于是将茶碱和乙二胺合成为复盐，即氨茶碱，从而导致了临床上用于治疗哮喘的注射剂。 　　

　　茶碱的发现 　　

　　你可能从茶碱的名字就猜到了，茶碱是来自茶叶吗？那真的让你猜到了。 　　

　　1889年，德国生物学家阿尔布雷希特科塞尔首次从茶叶中提取出茶碱。1896年，德国博物学家威廉特劳贝在实验室用化学方法合成了茶碱。但直到1950年左右，茶碱才在医学上用于治疗哮喘。 　　

　　喝茶能够预防哮喘吗 　　

　　可能有朋友会问，既然茶叶中含有抗哮喘茶碱，那么经常喝茶可以预防哮喘吗？事实上，茶叶中含有多种生物碱，通常包括咖啡因、可可碱和茶碱。但是茶叶中的茶碱有多少呢？据文献报道，茶叶中茶碱的含量约为0.002-0.004% gg-1-1。不同种类的茶叶中茶碱的含量差异很大。据研究报告显示，13种国产茶叶中，茶碱含量最高的是工夫红茶，其次是茉莉花茶，最低的是乌龙茶。茶碱含量相差5倍。比如按照茶的类别，含量的顺序是红茶、绿茶、白茶、乌龙茶。可见茶叶中茶碱的含量很少，很难达到喝茶治疗哮喘的剂量。 　　

　　茶碱的药理作用及适应证 　　

　　茶碱抗哮喘机制复杂。过去认为是通过抑制磷酸二酯酶来增加细胞内环磷酸腺苷的含量。最近的研究表明，茶碱是一种平滑肌松弛剂，能直接松弛呼吸道平滑肌。茶碱的支气管扩张部分是由于内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放(能舒张支气管)。同时，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，可对抗腺嘌呤对呼吸道平滑肌的收缩作用。此外，该药可增强膈肌的收缩力，特别是在膈肌收缩较弱时，因此有利于改善呼吸功能。 　　

　　茶碱除抗哮喘作用外，还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。此外，茶碱可舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增加心肌收缩力，减弱利尿作用。 　　

　　茶碱主要有两个适应证： 　　

　　1作为支气管扩张剂用于哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者； 　　

　　2用于治疗早产新生儿呼吸暂停和心动过缓。 　　

　　长期应用，需要监测血药浓度 　　

　　由于茶碱在个体间的代谢差异较大，且治疗浓度接近毒性浓度，长期应用需要监测茶碱的血药浓度，否则容易出现超剂量或剂量不足。当用于治疗哮喘时，茶碱的稳定血清浓度范围为10-20g/mL。当本品血药浓度超过20g/ml时，可出现心动过速和心律失常。当血药浓度超过40g/ml时，出现发热、脱水、惊厥等症状。可能发生。严重者甚至呼吸心跳停止致死。 　　

　　药物间相互作用 　　

　　茶碱需要在肝脏中由细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4代谢。所以所有能影响这些酶的药物都会影响茶碱代谢。研究表明，抑制胃酸分泌的西咪替丁和一些抗菌药物，如环丙沙星、红霉素、克拉霉素、维拉帕米等，可抑制茶碱代谢。如果合并，会显著增加住院风险。 　　

　　用药警示 　　

　　1.目前临床上常用缓释制剂，适用于哮喘的预防，不适用于哮喘现状或急性支气管痉挛的患者。涂抹时不要压碎或咀嚼。 　　

　　2.使用茶碱时，应避免饮用含有大量咖啡因的饮料 　　

　　3.茶碱可引起心律失常，或使原有心律失常加重。应监测任何心律失常或心律有任何显著变化的人。 　　

　　4.患有活动性消化性溃疡和无法控制的惊厥疾病的患者禁用。 　　

　　随着治疗哮喘新药的不断上市，茶碱的应用有所减少，但茶碱仍是治疗哮喘的重要药物，应根据其特性合理使用。